Ir-resveratrol għandu polifenoli?

Iva,trab resveratrol purirċieva attenzjoni kontinwa minħabba l-firxa wiesgħa ta 'bijoattivitajiet tagħha fl-oqsma tal-ingredjenti tal-ikel funzjonali, supplimenti tad-dieta, u ingredjenti attivi kożmetiċi. Il-manifatturi tas-supplimenti tas-saħħa, il-produtturi tax-xorb funzjonali, il-formulaturi tal-prodotti għall-kura personali, u x-xerrejja intermedji farmaċewtiċi jqisuha bħala prerekwiżit għall-evalwazzjoni tal-kwalità, l-istabbiltà u l-kompatibilità tal-materja prima. Għalhekk, resveratrol għandu polifenoli?

Ir-resveratrol għandu polifenoli?

Perspettiva tal-Klassifikazzjoni Kimika

Minn perspettiva ta' klassifikazzjoni kimika, il-polifenoli huma klassi ta' metaboliti sekondarji li fihom gruppi funzjonali multipli ta' idroksil fenoliku (-OH). Ibbażat fuq il-kumplessità strutturali, jistgħu jinqasmu f'sottoklassijiet, inklużi aċidi fenoliċi, flavonoids, stilbenes u lignans. L-isem kimiku tar-resveratrol huwa 3,5,4'-trihydroxystilbene, b'formula molekulari ta 'C₁₄H₁₂O₃ u piż molekulari ta' 228.25. L-istruttura tagħha fiha żewġ ċrieki tal-benżin (ċirku A u ċirku B), konnessi minn pont tal-vinil. Kull ċirku tal-benżin huwa sostitwit bi gruppi idrossiliċi fenoliċi: iċ-ċirku A għandu gruppi idrossili fil-pożizzjonijiet 3 u 5, filwaqt li ċ-ċirku B għandu grupp idroksil fil-pożizzjoni 4'. Il-preżenza ta 'dawn it-tliet gruppi idroksil fenoliċi tikklassifika b'mod ċar resveratrol bħala stilbene polyphenol. L-istilbeni huma kkaratterizzati minn żewġ ċrieki tal-benżin konnessi permezz ta 'rabta tal-vinil, u r-resveratrol huwa wieħed mill-monomeri naturali l-aktar rappreżentattivi f'din is-subklassi.

Għalhekk, minn perspettiva tassonomija fitokimika, resveratrol jappartjeni għall-klassi polyphenol. Huwa polifenol tipiku, ikkaratterizzat minn struttura relattivament sempliċi iżda attività bijoloġika notevoli. Meta jixtru materja prima resveratrol, il-klijenti ħafna drabi jassoċjaw rapporti ta 'ttestjar ta' partijiet terzi -(bħal HPLC u LC-MS) ipprovduti minn fornituri ta 'trab ta' resveratrol pur b'kontenut totali ta 'polifenol, li huwa komunement determinat bl-użu tal-metodu Folin–Ciocalteu. Madankollu, huwa importanti li wieħed jinnota li r-resveratrol huwa polifenol monomeriku, filwaqt li l-kontenut totali ta 'polifenol jirrifletti l-livelli magħquda tal-komposti fenoliċi kollha preżenti, inkluż iżda mhux limitat għal resveratrol.

Perspettiva tal-Istruttura Molekulari

Minn perspettiva ta 'struttura molekulari, id-distribuzzjoni tat-tliet gruppi idroksil fenoliċi fir-resveratrol tiddetermina diversi karatteristiċi ewlenin li jinfluwenzaw direttament l-applikazzjoni tagħha f'formulazzjonijiet industrijali:

• Attività Antiossidanti:
Gruppi idroksil fenoliċi jaġixxu bħala donaturi ta 'l-idroġenu, li jippermettu li resveratrol ineħħi r-radikali ħielsa (bħal DPPH• u ABTS•⁺) u jonji tal-metall ta' transizzjoni chelate (eż., Fe²⁺ u Cu²⁺), u b'hekk jinibixxu r-reazzjonijiet tal-katina tal-perossidazzjoni tal-lipidi. Il-kapaċità antiossidant tat-trab tar-resveratrol pur hija relatata mill-qrib man-numru u l-pożizzjoni ta 'dawn il-gruppi hydroxyl: il-4'-OH juri l-ogħla attività, segwit minn 3-OH u 5-OH. Din il-proprjetà hija partikolarment siewja fil-formulazzjonijiet ta 'supplimenti tas-saħħa, fejn ir-resveratrol jista' jgħin biex jipproteġi komponenti oħra sensittivi għall-ossidazzjoni bħal żejt tal-ħut u vitamina A.

• Iżomeriżmu:
Resveratrol derivat b'mod naturali jeżisti prinċipalment fil-forma trans-isomeru. Taħt dawl ultravjola (254–365 nm) jew kundizzjonijiet alkalini, trab ta 'resveratrol naturali jista' jikkonverti parzjalment għall-isomeru cis-. L-arranġament spazjali tal-gruppi idroksil fenoliċi fit-trans-resveratrol huwa aktar favorevoli għat-twaħħil tal-idroġenu u t-tneħħija tar-radikali ħielsa, li jirriżulta f'attività bijoloġika ogħla meta mqabbel mal-forma cis. Għalhekk, waqt l-ipproċessar industrijali, huwa essenzjali li tiġi implimentata protezzjoni mid-dawl u li jinżammu kundizzjonijiet xierqa tal-pH (preferibbilment aċidużi dgħajjef għal newtrali, pH 4-7) biex tiġi minimizzata l-isomerizzazzjoni.

• Solubilità u Kompatibilità:

Għalkemm ir-resveratrol fih gruppi idrossiliċi fenoliċi, l-istruttura molekulari ġenerali tiegħu hija relattivament mhux polari. Bħala riżultat, juri solubilità baxxa fl-ilma (madwar 0.03 mg/mL), solubilità moderata fl-etanol (madwar 50 mg/mL), u solubilità tajba f'solventi bħal propylene glycol u polyethylene glycol. F'ambjenti alkalini, il-gruppi idroksil fenoliċi jistgħu jonizzaw biex jiffurmaw imluħa tal-fenolati, u jtejbu temporanjament is-solubilità tat-trab tar-resveratrol pur. Madankollu, dan jista' wkoll iżid ir-riskju ta' degradazzjoni. Għal applikazzjonijiet li jeħtieġu tixrid milwiema (bħal xorb u formulazzjonijiet likwidi orali), huwa rakkomandat li tuża trab tar-resveratrol mikronizzat jew forom ilma-dispersibbli prodotti permezz ta 'teknoloġiji bħall-inklużjoni ta' cyclodextrin jew kumplessazzjoni ta 'fosfolipidi.

KifTestIl-Kontenut tal-Polyphenol F'Resveratrol?

Għall-klijenti B2B, biex tivverifika jekk it-trab tar-resveratrol naturali pprovdut mill-fornitur verament jissodisfax l-istandards għall-materja prima "polifenol", għandhom jiġu kkunsidrati l-oġġetti tal-ittestjar li ġejjin u l-metodi korrispondenti.

Guanjie Biotech huwa wieħed mill-fornituri tat-trab tal-massa tar-resveratrol, li joffri trab regolari, trab tar-resveratrol mikronizzat, u trab ta 'resveratrol solubbli fl-ilma-, kollha b'rapporti tat-test li jakkumpanjawhom. It-trab mikronizzat għandu daqs ta 'partiċelli ta' 10-25 μm, iżid l-erja tal-wiċċ speċifika u jtejjeb ir-rata ta 'dissoluzzjoni mingħajr ma tbiddel l-istruttura idroksil fenoliku. Il-prodott li jinħall fl-ilma-jgħaddi minn modifika fiżika, bħal kumplessazzjoni tal-inklużjoni tad-destrina, b'kontenut totali ta' polifenol Iktar minn jew ugwali għal 90%. Meta jiġi ttestjat bl-użu tal-metodu Folin, għandha tiġi kkunsidrata interferenza ta' eċċipjenti. Huwa rakkomandat li dan il-metodu jiġi kkombinat mal-verifika HPLC tal-kontenut tal-monomeru.

Kif Żid Resveratrol Mal-Formulazzjoni?

Il-materja prima polifenolika turi l-mudelli ta' mġieba prevedibbli li ġejjin fil-produzzjoni fuq-skala kbira, li l-klijenti jistgħu jisfruttaw biex jottimizzaw il-proċessi tagħhom.

Kontroll tal-Istabbiltà:
Phenolic hydroxyl groups are sensitive to oxidation. The degradation half-life of pure resveratrol powder is significantly shortened under high temperature (>60 grad), umdità għolja (RH > 60%), u espożizzjoni għad-dawl (speċjalment UVB). Il-miżuri li ġejjin huma rrakkomandati: iż-żieda ta 'antiossidanti mal-formulazzjoni għall-protezzjoni sinerġistika (0.01%–0.05% EDTA jew 0.1% ascorbyl palmitate) u l-applikazzjoni ta' teknoloġiji ta 'inkapsulament (eż., liposomi, nanopartiċelli lipidi solidi).

Kundizzjonijiet tal-Ħażna tal-Prodott:
Aħżen f'ambjent frisk (15-25 grad), f'kontenituri mitbuq, u protett mid-dawl.

Ottimizzazzjoni tal-Bijodisponibilità:
Il-gruppi 3-OH u 5-OH ta 'trab ta' resveratrol pur jagħtu affinità għolja għal UDP-glucuronosyltransferase (UGT), li tirriżulta f'80%-90% jiġu metabolizzati wara amministrazzjoni orali. Biex tittejjeb l-espożizzjoni tal-organi fil-mira, il-klijenti B2B jistgħu jutilizzaw:

• Resveratrol mikronizzat (daqs tal-partiċelli < 10 μm) biex ittejjeb ir-rata ta 'dissoluzzjoni

• Resveratrol solubbli fl-ilma-(adattat għal xorb u formulazzjonijiet likwidi)

• Kombinazzjoni ma 'piperine (estratt tal-bżar iswed) jew quercetin biex jinibixxi l-enzimi metaboliċi

Regolamenti u Tikkettjar:
Il-polifenoli huma ġeneralment ikklassifikati bħala ingredjenti tal-ikel jew supplimenti tad-dieta f'ħafna pajjiżi. L-FDA tal-Istati Uniti tikklassifika r-resveratrol bħala sustanza Ġeneralment Rikonoxxuta Bħala Sikura (GRAS) għal użi speċifiċi. Il-Kummissjoni Nazzjonali tas-Saħħa taċ-Ċina tapprovah bħala addittiv tal-ikel (standard GB 2760-2014), permess biss għall-użu f'ikel għas-saħħa. Il-klijenti huma avżati biex jittikkettjaw il-prodotti lesti bħala "trans-resveratrol (a polyphenol)" aktar milli sempliċement "resveratrol" biex jirriflettu b'mod aktar preċiż il-klassifikazzjoni kimika tiegħu.

Konklużjoni:

Resveratrol huwa polyphenol-b'mod aktar preċiż, monomeru rappreżentattiv ta' stilbene polyphenols. L-attività bijoloġika u l-imġieba kimika tagħha huma ddeterminati mit-tliet gruppi fenoliċi hydroxyl tagħha. Meta tagħżel materja prima tat-trab tar-resveratrol pur, il-klijenti għandhom jiddisinjaw formulazzjonijiet ibbażati kemm fuq il-karatteristiċi ġenerali tal-polifenoli (proprjetajiet antiossidanti, tendenza ta 'isomerizzazzjoni, u inkompatibilitajiet) kif ukoll il-karatteristiċi speċifiċi tar-resveratrol (solubilità baxxa fl-ilma u rata għolja ta' rbit UGT). Id-dokumentazzjoni teknika pprovduta mill-fornituri tat-trab tar-resveratrol għandha tinkludi kemm il-kontenut ta 'monomeru kif ukoll il-kontenut totali ta' polyphenol biex tappoġġja l-verifiki tal-kwalità u r-reġistrazzjoni tal-prodott.

Guanjie Biotech hija impenjata li tipprovdi trab ta 'resveratrol bl-ingrossa b'mod rigoruż, li taqdi lill-klijenti tal-industrija tas-saħħa f'aktar minn 100 pajjiż madwar id-dinja. Għal aktar informazzjoni teknika (eż., data ta’ stabbiltà aċċellerata ta’ trab ta’ resveratrol pur f’eċċipjenti differenti, mudelli SOP għal metodi ta’ skoperta ta’ polifenoli, u profili ta’ daqs tal-partiċelli mikronizzati u ta’ dissoluzzjoni), jew biex tiddiskuti soluzzjonijiet ta’ formulazzjoni apposta, jekk jogħġbok ikkuntattja lil Guanjie Biotech fuqinfo@gybiotech.com.

Referenzi

[1] Zhang Zesheng, Liu Kehai, Lü Xiaoling. Studju ta' stabbiltà ta' resveratrol[J]. Xjenza tal-Ikel, 2007, 28(5): 89-92.

[2] Wang Jing, Sun Aidong. Progress tar-riċerka dwar il-klassifikazzjoni, l-istruttura u l-bijoattività ta' komposti polifenoliċi[J]. Teknoloġija tal-Industrija tal-Ikel, 2013, 34(11): 378-382.

[3] Amministrazzjoni Ġenerali tas-Superviżjoni tal-Kwalità, Spezzjoni u Kwarantina tar-Repubblika Popolari taċ-Ċina. GB/T 19633-2005 Determinazzjoni tal-kontenut ta' resveratrol permezz ta' kromatografija likwida ta' prestazzjoni għolja[S]. Beijing: China Standards Press, 2005.

[4] Li Hongliang, Jiang Hongxiang. Klassifikazzjoni kimika u sorsi bijoloġiċi ta' komposti stilbene[J]. Ġurnal ta’ Tassonomija u Riżorsi tal-Pjanti, 2011, 33(2): 167-174.

[5] Yang Yuexin, Wang Guangya. Metodi għall-Individwazzjoni tal-Komponenti tal-Effikaċja tal-Ikel tas-Saħħa [S]. Beijing: China Standards Press, 2008.

[6] Baur JA, Sinclair D A. Potenzjal terapewtiku tar-resveratrol: l-evidenza in vivo [J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2006, 5(6): 493-506.

[7] Fremont L. Effetti bijoloġiċi tar-resveratrol [J]. Xjenzi tal-Ħajja, 2000, 66(8): 663-673.

[8] Neves AR, Lucio M, Lima JLFC, et al. Resveratrol fil-kimika mediċinali: reviżjoni kritika tal-farmakokinetika tiegħu, il-kunsinna tal-mediċina-, u l-interazzjonijiet tal-membrana [J]. Kimika Mediċinali kurrenti, 2012, 19(11): 1663-1681.

[9] Cote S, LeBlanc J, Boudreau LH, et al. Proprjetajiet antiossidanti ta 'resveratrol: reviżjoni tal-mekkaniżmi ta' azzjoni tiegħu u applikazzjonijiet potenzjali[J]. Ġurnal ta 'Ikel Funzjonali, 2015, 18: 1044-1063.

[10] Amministrazzjoni tal-Ikel u d-Droga tal-Istati Uniti. Notifika GRAS għal trans-Resveratrol (GRN Nru. 868)[EB/OL]. (2018-03-22). https://www.fda.gov/food/gras-notice-inventory.

[11] Wang Y, Catana F, Yang Y, et al. Resveratrol glucuronides: determinazzjoni strutturali u mogħdijiet metaboliċi in vivo[J]. Metaboliżmu u Dispożizzjoni tad-Droga, 2002, 30(12): 1436-1442.

[12] Das S, Das D K. Resveratrol: wegħda terapewtika għal mard kardjovaskulari[J]. Privattivi riċenti dwar l-iskoperta tad-droga kardjovaskulari, 2007, 2(2): 133-138.