Trab ta' l-Artemisinin

X'inhu Artemisinin Trab?

Trab ta' l-Artemisininhuwa kristall bla kulur bħal labra ta 'sesquiterpene lactone bi gruppi ta' perossidu estratti miż-zkuk u l-weraq tal-pjanta tal-fjoritura komposta Artemisia annua, skoperta mill-farmakologu Ċiniż Tu Youyou fl-1971. Artemisinin huwa kristall bla kulur bħal labra b'punt ta 'tidwib ta' { {3}} grad . Jinħall faċilment fil-kloroform, l-aċetun, l-aċetat tal-etil u l-benżin, jinħall fl-etanol u l-etere, jinħall ftit fl-etere tal-pitrolju kiesaħ, u kważi ma jinħallx fl-ilma. Minħabba l-grupp tal-perossidi speċjali tiegħu, huwa instabbli termalment u faċilment dekompost mill-umdità, is-sħana u s-sustanzi li jnaqqsu.

Artemisinin huwa kompost organiku b'formula molekulari ta 'C15H22O5 u piż molekulari ta' 282.34. Huwa tip ġdid ta 'sesquiterpene lactone b'rabta peroxy u ċirku delta-lactone, u unità strutturali 1,2,4-trioxane inkluż perossidu, li huwa rari ħafna fin-natura Iva, fih 7 ċentri kirali f' molekula tagħha. Ir-relazzjoni bijoġenika tagħha tappartjeni għat-tip amorphane, li hija kkaratterizzata mir-rabta cis taċ-ċrieki A u B, ir-relazzjoni trans bejn il-grupp isopropyl u l-idroġenu bridgehead, u l-qafas tal-karbonju taċ-ċirku A fl-artemisinin huwa interrott minn atomu ta 'ossiġnu.

L-ispettru IR (KBr) għandu ring lactone b'sitt membri (1745 cm) u gruppi perossidi (831, 881, 1115 cm-1). L-ebda rabta doppja, l-ebda assorbiment UV. Spettrometrija tal-massa b'riżoluzzjoni għolja (m/e282.1472M+) u analiżi elementali (C63.72%, 7.86%).

Parametri kristallografiċi: grupp spazjali, parametri taċ-ċelluli tal-unità a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Densità: sperimentali d0=1.30g/cm3, kalkolu d0=1.294g/cm3, numru ta' molekuli f'unità taċ-ċellula Z=4.

 

 

COA

Oġġett	Speċifikazzjoni	Riżultat	Metodu
Informazzjoni Bażika dwar il-Prodott
Ġenus u Speċi	Artemisia annua L.	Konformi	/
Parti mill-Pjanti	Ħxejjex aromatiċi	Konformi	/
Pajjiż ta' Oriġini	Iċ-Ċina	Konformi	/
Komposti Marker
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Dejta Organolettika
Dehra	Kristall	Konformi	/
Kulur	Abjad	Konformi	/
Riħa	Karatteristiku	Konformi	/
Togħma	Karatteristiku	Konformi	/
Id-Dejta tal-Proċess
Metodu ta' l-Ipproċessar	Estrazzjoni	Konformi	/
Karatteristiċi Fiżiċi
Daqs tal-Partiċelli (80 malja)	98.0%pass 80MESH	Konformi	GB/T 5507-2008
Telf fuq Tnixxif	<5.0%	0.2%	5g/105 grad/2hrs
Kontenut Irmied	<5.0%	0.3%	2g/525 grad/3hrs
Metalli Tqil
Metalli Tqil Totali	<10 ppm	Konformi	USP<231>, metodu II
Kif	<1.0 ppm	Konformi	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Konformi	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Konformi	AOAC 971.21, 18
Cd	<0.5 ppm	Konformi	AOAC 971.21, 18
Residwu tal-Pestiċidi
666	<0.2ppm	Konformi	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Konformi	GB/T5009.19-1996
Mikrobijoloġija
Għadd totali tal-Pjanċi	<1,000cfu/g	Konformi	AOAC 990.12, 18
Ħmira totali u moffa	<100cfu/g	Konformi	FDA (BAM) Kapitolu 18, 8th Ed.
E. Coli	Negattiv	Negattiv	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Negattiv	Negattiv	AID (BAM) Kapitolu 5, 8th Ed.

 

Proċess ta' Produzzjoni:

Proprjetajiet kimiċi

1.Reazzjoni tal-grupp peroxy

Ir-reazzjoni bejn l-artemisinin u t-triphenylphosphine tista 'tipprova li t-trab ta' l-artemisinin fih ekwivalenti wieħed ta 'grupp peroxy. Il-metodu huwa li l-artemisinin jiġi refluxed bin-nitroġenu f'soluzzjoni ta 'triphenylphosphine u xylene, segwit minn tħawwad bil-formaldehyde u l-ilma, u ħasil bl-ilma. Is-saff organiku ġie kkombinat mas-saff milwiema u s-soluzzjoni aċiduża. Wara li żiedet l-alkali, ġie estratt bl-etere tad-dietil mingħajr perossidu, imnixxef fuq sulfat tas-sodju anidru, u l-etere tad-dietil tneħħa. Il-piż tat-triphenylphosphorus ġie mkejjel. Artemisinin huwa simili.

 

2.Reazzjoni tal-kulur

Ir-reazzjoni tal-kulur hija metodu sempliċi u fattibbli għall-identifikazzjoniTrab ta' l-Artemisinin, u hemm ħafna rapporti, prinċipalment inklużi dawn li ġejjin:

(1) Reazzjoni ta 'kondensazzjoni ta' p-dimethylaminobenzaldehyde: ħu madwar 10mg tal-prodott sperimentali artemisinin, żid 2mL ta 'etanol biex tinħall, żid 1mL ta' reaġent p-dimethylaminobenzaldehyde u saħħanha fuq banju ta 'l-ilma, is-soluzzjoni hija reazzjoni blu-vjola.

(2) Reazzjoni ta 'idroxamat ferriku: kampjun l-istess bħal (1), dewweb f'1 mL ta' metanol, żid 4 sa 5 qatriet ta 'soluzzjoni ta' metanol ta' hydroxylamine hydrochloride φ=7%, saħħan sa jagħli fuq banju ta 'l-ilma, u żid iddilwixxi l-aċidu idrokloriku wara t-tkessiħ biex taġġusta għal Aċidiku, imbagħad żid φ=1% FeCl3, 1 sa 2 qatriet ta 'soluzzjoni ta' etanol, is-soluzzjoni hija reazzjoni vjola-aħmar.

(3) 2,4-reazzjoni tad-dinitrophenylhydrazine: kampjun l-istess bħal (1), ħoll f'1 mL ta' kloroform, waqqa' fuq karta filtru, roxx b'2,4-soluzzjoni tat-test tad-dinitrohydrazine, u nixxef f'forn fi 80 grad Wara 10 min, ġew prodotti tikek sofor.

(4) Reazzjoni alkalina m-dinitrobenzene: kampjun l-istess bħal (1), ħoll f'2 mL ta 'etanol, żid ftit qatriet ta' φ=2% soluzzjoni ta 'etanol m-dinitrobenzene u soluzzjoni saturata ta' etanol KOH, u saħħan il- banju bl-ilma ftit , is-soluzzjoni saret ħamra.

 

3.Reazzjoni ta 'l-idroġenoliżi

Artemisinin kien idroġenat b'mod katalitiku f'soluzzjoni ta 'metanol li fiha karbonat tal-kalċju palladju f'temperatura u pressjoni normali, u l-perossidu tnaqqas għal kompost III (III fil-Figura 1). Matul dan il-proċess ta 'reazzjoni, ir-reazzjoni inizjali miksuba hija sustanza żejtnija. Jekk jinħall f'n-hexane b'ammont żgħir ta 'aċetun, jeħtieġ li jitqiegħed għal 4-5d biex isir kristall tal-kompost III, u fid-diazomethane, jinkiseb permezz ta' esterifikazzjoni tal-metil kompost tal-ester tal-metil IV.

 

4.Reazzjoni ta 'tnaqqis

Artemisinin ġie maħlul fil-metanol, u l-borohydride tas-sodju solidu ġie miżjud bil-mod b'taħwid f'banju tas-silġ (0-5 grad), u t-taħwid kompla għal nofs siegħa wara ż-żieda. Is-soluzzjoni ta 'reazzjoni hija newtralizzata b'aċidu aċetiku glaċjali, u s-solvent jitneħħa taħt pressjoni mnaqqsa biex jinkiseb prodott kristallin mhux raffinat tal-kompost V (V fil-Figura 1), li huwa kompost hemiacetal miksub billi tnaqqas l-artemisinin b'borohydride tas-sodju. Jekk il-karbonat tal-kalċju palladju jintuża għall-idroġenazzjoni katalitika f'temperatura u pressjoni normali, l-ossiġnu jintilef biex jinkisbu komposti epossidiċi.

 

5.React mal-bażi

Estratt tal-Assenzju ĦeluTrab ta' l-Artemisininjinħall fil-metanol, u l-karbonat tal-potassju jinħall fl-ilma. Is-soluzzjoni tal-karbonat tal-potassju hija miżjuda bil-mod mas-soluzzjoni tal-metanol ta 'artemisinin taħt tħawwad biex tagħmilha mħallta b'mod uniformi f'soluzzjoni ċara. , estratt darbtejn bl-etere, is-saff tal-etere ġie maħsul darbtejn b'ammont żgħir ta 'ilma, is-saff tal-ilma ġie aċidifikat għal pH=2 b'φ=10% aċidu idrokloriku, u mbagħad estratt tliet darbiet bl-etere. Is-saff ta 'l-etere ġie maħsul bl-ilma sakemm ikun newtrali, imnixxef fuq sulfat tas-sodju anidru għal 2 sa 3 sigħat, is-saff ta' l-etere ġie vakwu għan-nixfa, ir-residwu miksub tpoġġa fil-friġġ biex jgħaddi mill-likwidu, u semi-solidu ġie preċipitat . Għall-kompost VI (VI fil-Figura 1), jiġi ffiltrat u rikristallizzat darba biex jinkisbu kristalli aktar raffinati.

 

6.React bl-aċidu

Żid l-artemisinin mat-taħlita ta' H2SO4 ikkonċentrat fl-aċidu aċetiku glaċjali u ħawwad sew biex tinħall, u ħalliha f'25 grad għal 16-17 sigħat. Is-soluzzjoni hija isfar fil-kannella ċar u kemmxejn fluworexxenti. Ferra s-soluzzjoni ta 'reazzjoni f'volum ugwali ta' ilma tas-silġ, ħawwad sew, u uża l-Estratt tal-kloroform 3 darbiet, laħlaħ is-saff tal-kloroform bl-ilma sakemm ikun newtrali, nixxef bis-sulfat tas-sodju anidru, neħħi s-solvent organiku taħt pressjoni mnaqqsa biex tikseb kristalli mhux raffinati, irrikristallizza darbtejn biex tikseb kompost VII (VII fil-Figura 1) kristalli flaky, punt tat-tidwib 144-146 grad , (C=.2.1 kloroform).

 

Funzjoni

1.Anti-malarja

Trab ta' l-Artemisininhija l-aktar mediċina kontra l-malarja popolari wara pyrimethamine, chloroquine u primaquine, speċjalment għall-malarja ċerebrali u l-malarja kontra l-chloroquine, l-artemisinin għandha l-karatteristiċi ta 'effett ta' malajr u tossiċità baxxa. Il-mekkaniżmu tiegħu kontra l-malarja huwa prinċipalment dovut għall-attivazzjoni ta 'artemisinin biex jiġġenera radikali ħielsa fil-proċess tat-trattament tal-malarja. Meta ssir ħsara, il-mitokondrija jintefħu, il-membrani ta 'ġewwa u ta' barra jaqgħu, u b'hekk jikkawżaw ħsara lill-istruttura ċellulari u l-funzjoni tal-Plasmodium, u l-kromatin fin-nukleu huwa wkoll affettwat sa ċertu punt. Artemisinin jista 'wkoll inaqqas b'mod sinifikanti l-konsum ta' isoleucine mill-parassita tal-malarja, u b'hekk jinibixxi s-sintesi tal-proteina fil-parassita.

L-effett kontra l-malarja ta 'artemisinin huwa relatat ma' pressjonijiet ta 'ossiġnu differenti. Aktar ma tkun għolja l-pressjoni tal-ossiġnu, inqas tkun il-konċentrazzjoni nofs effettiva ta 'artemisinin fuq Plasmodium falciparum ikkultivat in vitro. Speċijiet ta 'ossiġnu reattivi jistgħu mhux biss jeqirdu direttament il-parassita tal-malarja, iżda wkoll jagħmlu ħsara liċ-ċelluli ħomor tad-demm, u jikkawżaw li l-parassita jmut. Artemisia annua mhux biss għandha effett ta 'qtil tajjeb fuq Plasmodium, iżda għandha wkoll ċertu effett inibitorju fuq parassiti oħra. Fil-bidu tas-snin 80, studju preliminari minn riċerkaturi sab li l-artemisinin għandu effett kontra l-iskistosomiżi. L-istudju kkonferma li jista 'joqtol schistosomiasis fl-istadju tal-larva matul il-perjodu kollu tat-teħid tad-drogi artemisinin. Ġie klinikament ikkonfermat li l-artemisinin u d-derivattivi tiegħu ma sabux reazzjonijiet avversi partikolarment ovvji waqt it-trattament tal-malarja.

 

2.Treat ipertensjoni pulmonari

Pressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH) hija stat patofiżjoloġiku kkaratterizzat minn remodeling arterjali pulmonari u pressjoni arterjali pulmonari elevata sa ċertu limitu, li jista 'jkun kumplikazzjoni jew sindromu. Artemisinin għat-trattament ta 'pressjoni għolja arterjali pulmonari: Inaqqas il-pressjoni arterjali pulmonari f'pazjenti b'PAH billi twessa' l-vini tad-demm, ittejjeb is-sintomi. Zaiman et al. sabet li l-artemisinin għandu effetti anti-infjammatorji, u l-artemisinin u s-sustanzi ewlenin tiegħu għandhom effetti inibitorji fuq varjetà ta 'fatturi infjammatorji, u jistgħu wkoll jinibixxu l-produzzjoni ta' ossidu nitriku minn medjaturi infjammatorji; artemisinin għandu effetti immunomodulatorji; Feng Yibo et al. Permezz ta 'riċerka sperimentali, instab li l-artemisinin jista' jinibixxi l-proliferazzjoni ta 'ċelluli endoteljali vaskulari u ċelluli vaskulari tal-muskoli lixxi, li għandu rwol importanti fit-trattament tal-PAH; artemisinin jista 'jinibixxi l-attività ta' metalloproteinases tal-matriċi, u b'hekk jinibixxi r-remodeling vaskulari pulmonari; Artemisinin jista 'jinibixxi l-espressjoni ta' ċitokini relatati mal-PAH u jsaħħaħ aktar l-effett ta 'rimodelazzjoni anti-vaskulari ta' artemisinin.

 

3.Immunomodulazzjoni

Studji sabu li d-dożaġġ ta 'artemisinin u d-derivattivi tiegħu jistgħu jinibixxu aħjar il-mitoġenu tal-limfoċiti T mingħajr ma jikkawżaw ċitotossiċità, u b'hekk jinduċu l-proliferazzjoni ta' limfoċiti tal-milsa fil-ġrieden. Din is-sejba għandha valur ta' referenza tajjeb għat-trattament ta' mard awtoimmuni medjat minn limfoċiti T. Ħall Artemisia għandu l-effett li jsaħħaħ l-immunità mhux speċifika u jista 'jżid l-attività komplementari totali tas-serum tal-ġrieden. Dihydroartemisinin għandu effett inibitorju dirett fuq il-proliferazzjoni ta 'limfoċiti B, u b'hekk inaqqas is-sekrezzjoni ta' awtoantikorpi minn limfoċiti B, inaqqas ir-rispons immuni umorali, u għandu ċertu effett inibitorju fuq l-immunità umorali, inaqqas il-kumplessi immuni Formazzjoni.

 

4.Antifungali

L-effett antifungali ta 'trab ta' l-artemisininjagħmel ukoll l-artemisinin juri ċerta attività antibatterika. Studji kkonfermaw li t-trab tal-gagazza u d-decoction ta 'l-ilma ta' artemisinin għandhom effetti antibatteriċi qawwija fuq Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis, u bacilli tad-difterite. Għandu wkoll ċertu effett antibatteriku.

 

5.Anti-dijabetika

Fl-1 ta 'Diċembru 2016, studju ppubblikat onlajn fil-ġurnal Amerikan Cell ("Cell") issuġġerixxa li l-mediċina tista' wkoll issalva pazjenti dijabetiċi. Xjentisti miċ-Ċentru ta 'Riċerka CeMM tal-Akkademja Awstrijaka tax-Xjenzi għall-Mediċina Molekulari u istituzzjonijiet oħra sabu li l-artemisinin jista' "tittrasforma" ċelloli li jipproduċu l-glucagon f'ċelloli li jipproduċu l-insulina. L-artemisinin jeħel ma' proteina msejħa gephyrin. Gephyrin jattiva r-riċetturi GABA, bidla ewlenija fis-sinjalar taċ-ċelluli. Sussegwentement, għadd ta 'reazzjonijiet bijokimiċi jinbidlu, li jwasslu għall-produzzjoni ta' insulina. Studju ieħor wera li f'mudell tal-ġurdien, l-injezzjoni ta 'GABA wasslet ukoll għal konverżjoni minn ċellula għal ċellula, li tissuġġerixxi li ż-żewġ sustanzi jimmiraw l-istess mekkaniżmu. Iżda l-effetti fit-tul ta 'artemisinin jeħtieġu aktar ittestjar. [15]

 

6.Apps oħra

L-Estratt ta 'Artemisia Annua jintuża wkoll klinikament flimkien ma' Cordyceps sinensis, li jista 'jinibixxi r-rikorrenza ta' lupus nefrite u jikseb l-effett li jipproteġi l-kliewi. L-effett anti-fibrotiku tiegħu jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti l-grad ta' fibrożi fit-tessut tal-pulmun, u għandu prospett prattiku tajjeb għall-prevenzjoni u t-trattament ta 'ċikatriċi.

Barra minn hekk,Trab ta' l-Artemisininjista 'wkoll jeqred l-istruttura tal-membrana ta' Pneumocystis carinii, li tikkawża vacuoles fiċ-ċitoplasma u ċ-ċisti tal-trofozoites, nefħa mitokondrijali, qsim tal-membrana nukleari, nefħa tar-retikulu endoplasmiku, u xoljiment u qerda tal-ġisem intracystic u bidliet oħra ultrastrutturali li jirreżistu Pneumonii, b'hekk pneumonistia. Id-drogi ta 'l-artemisinin għandhom tossiċità selettiva għolja għall-embrijuni, u dożi baxxi jistgħu jikkawżaw il-mewt ta' l-embrijuni u jwasslu għal abort, u jistgħu jiġu żviluppati bħala mediċini ta 'abort artifiċjali.

 

Fabbrika u Tim:

 

Ċertifikazzjoni

 

Pakkett u Ġarr

It-tags Popolari: trab ta 'artemisinin, manifatturi ta' trab ta 'artemisinin taċ-Ċina, fornituri, fabbrika